正大天晴药业成功无效瑞士诺华“依维莫斯”结节性硬化症两件专利

作者：肖研

4月7日，国家知识产权局公告显示，瑞士诺华股份有限公司（诺华）的两件“依维莫斯”(Everolimus) 专利：ZL201310425110.8，名称为“结节性硬化症治疗”的发明专利，以及ZL200780004302.4，名称为“40-O-(2-羟乙基)-雷帕霉素用于制备药物的用途”的发明专利，均被“宣告专利权全部无效”，无效请求人是江苏正大天晴药业集团有限公司（正大天晴）。

诺华开发的依维莫司是一种口服雷帕霉素(mTOR)。2003年首次在瑞典上市，2006年已经覆盖整个欧洲，2009年获美国FDA批准在美上市。

依维莫司是诺华产品管线中地位颇为重要的一款重磅药，2019年在美国的销售额已经达到了10亿美元，当年在全球销售额达到20.24亿美元。

2013年8月依维莫司（中文商品名：飞尼妥）获中国药监局批准进入中国市场，2017年被纳入国家医保目录。

2019年新版国家医保目录调整中，依维莫司也作为谈判药品成功续约被纳入新版医保目录乙类范围，并且新增加了报销的适应症。包括已获批用于治疗晚期肾细胞癌、结节性硬化症相关的肾血管平滑肌脂肪瘤、神经内分泌瘤等。

今年，飞尼妥（依维莫司片）最新获国家药品监督管理局批准新增适应症，联合依西美坦用于治疗来曲唑或阿那曲唑治疗失败后的激素受体阳性、表皮生长因子受体-2阴性、绝经后晚期女性乳腺癌患者。

在仿制药方面，国内目前有济川药业、江苏豪森、海正药业等多家企业获得该仿制药临床批件。诺华也曾在年报中表示，其已经解决了部分依维莫司与一些其他仿制药生产者之间的专利纠纷。

实际上，诺华则在依维莫司上部署了较为严密的专利保护网，涉及组合物专利、新用途专利、剂型专利和诊断分析等专利几十件。

此次被宣告无效的专利中，10.8号专利涉及“结节性硬化症治疗”，02.4号涉及用途专利。实际上，在此之前，正大天晴也还成功全部无效过诺华另外一件mTOR的专利。